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阿折地平

阿折地平
概述

阿折地平(Azelnidipine),为L型钙通道拮抗剂,通过扩张血管降低血压;不受肝脏首过效应的影响,降压作用缓慢持久。血压呈剂量依赖性降低,作用缓慢且持久,与同类药相比,本药对心率几乎没有影响。本药体外血浆蛋白结合率为90%~91%,主要与淋巴蛋白非特异性结合。代谢部位为小肠与肝脏,主要代谢物为二氢吡啶环通过CYP3A4酶被氧化的产物。本药在尿及粪便中的排泄率分别为26%和63%。

适应证

本药适用于治疗高血压症,可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。

临床应用

成人的初始剂量为8mg,每日1次;最大剂量为16mg,每日1次。早餐后口服。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。

不良反应

不良反应(发生频率<0.1%~1%):过敏如皮疹,瘙痒;中枢神经系统如头痛、头重、打颤、眩晕;消化系统如胃部不适、恶心;循环系统如惊悸、发烧、倦怠感、面部潮红;血液系统如肝脏ALT(GPT)、AST(GOT)、LDH、γ-GTP等升高、肝功能异常、ALP升高总胆红素升高;肾脏系统如BUN升高;其他还有尿酸、总胆固醇、CK(CPK)、钾升高或减低、尿内结晶增加、水肿。

不良反应(发生频率<0.1%):便秘、腹痛;血液的嗜酸性粒细胞增多;肝脏的总胆红素升高。

注意事项

1.慎用于严重肝、肾功能不全患者。老年患者使用本药时,应从8mg或更低剂量开始给药,在给药过程中密切观察,慎重给药。

2.需要特别注意事项:①有报道,突然停用钙拮抗剂时会使高血压澳门皇冠真人网站情加剧,停用本药时,应在澳门皇冠真人的指导和密切观察下,缓慢减量直至安全停药;②给予本药时,很少数患者可能会出现血压过低,在此情形下应采取减量或停药等适当的措施;③因降压作用可能会出现头晕,因此高空作业﹑车辆驾驶﹑操作危险机械时应予注意。

3.在服用本药并施行CAPD(持续不卧床腹膜透析)的患者,若透析排液出现白色混浊,应注意鉴别可能的腹膜炎等。

用药禁忌

对本药有过敏史的患者禁用。妊娠及可能妊娠的妇女禁用。哺乳期妇女最好避免使用本药,如必须使用应停止哺乳。正在使用唑类抗真菌剂(伊曲康唑﹑咪康唑等)﹑HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦﹑沙奎那韦﹑茚地那韦)的患者禁用。

药物相互作用

本药主要被肝细胞色素酶P4503A4(CYP3A4)代谢。

1.合用禁忌(禁止与以下药物合用)

(1)唑类抗真菌剂,如伊曲康唑﹑咪康唑。据报道,与伊曲康唑合用后本药的AUC值升高至2.8倍。

(2) HIV蛋白酶抑制剂,如利托那韦﹑沙奎那韦﹑茚地那韦。合用时可能增强本药的作用。

2. 慎重合用(合用时应予注意)

(1)其他降压药:可能出现过度降压,必要时应减量服用其他降压药或本药。

(2) 地高辛:据报道,合用后地高辛的Cmax升高至1.5倍,AUC升高至1.3倍,必要时,地高辛应减量使用。

(3)西咪替丁、甲磺酸依麦替尼布﹑甲磺酸地拉韦定,大环内酯类抗生素如红霉素﹑克拉霉素等:合用时可能会增强本药的作用,必要时可减小本药的剂量或停止使用这些药物。

(4)辛伐他汀:据报道,合用时辛伐他汀的AUC升高至2倍,必要时应停止使用本药或辛伐他汀。

(5)环孢霉素:合用时可能会增强本药或这些药物的作用,必要时应停止使用本药或这些药物。

(6) 苯二氮类药物﹑安定﹑咪达唑﹑三唑苯二氮,口服避孕药等:合用时可能会增强本药或这些药物的作用,必要时应停止使用本药或这些药物。

(7)枸橼酸坦度螺酮:合用时可能会增强本药的作用,必要时可减小本药的剂量或停止使用枸橼酸坦度螺酮。

(8)利福平﹑苯妥因﹑苯巴比妥:合用时可能减弱本药的作用。这些药物的代谢酶诱导作用使本药的清除率增加。

(9)葡萄汁:据报道,葡萄汁可使本药的血中浓度增加,降压作用增强,故使用本药时注意不要饮用葡萄汁。