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氨磺必利

氨磺必利
概述

氨磺必利(Amisulpride),别名阿米舒必利,是一种取代苯甲酰胺类非典型抗精神澳门皇冠真人网站药。本药为苯甲酰胺的衍生物,多巴胺D2受体拮抗药,可选择性地与边缘系统D2、D3受体结合。小剂量有振奋、激活作用,用于精神分裂症阴性症状;大剂量有镇静作用,可治疗急性精神障碍患者。对抑郁症状也有效。

适应证

用于治疗精神疾澳门皇冠真人网站,尤其是伴有阳性症状和(或)阴性症状的急、慢性精神分裂症。国外有资料用于治疗心境恶劣者。

临床应用

通常情况下,若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。

1.精神分裂症急性期:可先一日400mg肌内注射,数日后改为口服;口服给药,通常情况下,若一日剂量不超过400mg,应顿服;若用量超过400mg,应分2次服用。

2.精神分裂症阴性症状占优势阶段:推荐剂量每日50~300mg,一次服完,剂量应根据个人情况进行调整,最佳剂量约为每日100mg。

3.精神分裂症阳性及阴性症状混合阶段:治疗初期应主要控制阳性症状,剂量为每日400~800mg,分2次服用;然后根据患者的反应调整剂量至最小有效剂量。任何情况下,均应根据患者的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。

由于氨磺必利通过肾脏排泄,故对于肾功能不全,肌酐清除率为30~60ml/min的患者,应将剂量减半,对于肌酐清除率为10~30ml/min的患者,应将剂量减至1/3。
由于缺乏充足的资料,故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<10ml/min)。

不良反应

本药与典型精神澳门皇冠真人网站药可能有相似的不良反应,但发生率和严重程度不尽相同。

1.常见的不良反应有失眠、焦虑、易激惹。相对少见的不良反应包括困倦、胃肠道反应(如便秘、恶心、呕吐)以及口干。有极少数报道可致过敏反应、肝功能异常和癫痫发作。

2.应用本药可伴发高泌乳素血症,导致溢乳、闭经、生育力损害、男性乳腺发育、乳房痛和性功能障碍。此外,还有体重增加的报道。

3.还可能出现剂量依赖性的椎体外系反应,在许可的剂量下,急性肌张力障碍、帕金森综合征和静坐不能等症状通常较轻。长期用药后有出现迟发性运动障碍的报道,极少的澳门皇冠真人网站例会发展为神经阻滞药恶性综合征。

4.偶尔会发生低血压和心动过缓,也曾出现过QT间期延长,并在极少数的澳门皇冠真人网站例中导致尖端扭转型室性心动过速。

注意事项

1.轻至中度肾功能不全者、癫痫及有帕金森史患者、老年人慎用。

2.本药会影响诸如驾驶等一些熟练性操作,应加以注意。

3.突然停药后,少数情况下可能会发生戒断症状,因此,在停用本药时应逐渐减量。

用药禁忌

对本药过敏者,嗜铬细胞瘤、催乳素瘤、乳腺癌、严重肾功能不全患者禁用。妊娠、哺乳期妇女及15岁以下儿童禁用。

药物相互作用

1.与包括乙醇在内的其他中枢神经系统抑制药合用,可增加中枢神经系统抑制。

2.与抗高血压药物合用,可增加抗高血压作用,并可增加体位性低血压发生危险。

3.不应与一些可导致心律失常(包括尖端扭转型室性心动过速)的药物合用,包括一些抗心律失常药、西沙必利、硫利达嗪、红霉素和卤泛群。

4.与延长QT间期的药物如匹莫齐特、氟哌啶醇、三环类抗抑郁药或可致心动过缓或低血钾的药物包括β受体阻滞剂药、一些钙通道阻滞药、可乐定、地高辛、胍法辛、排钾利尿药和锂合用也可导致发生心律失常的风险增加,本药与这些药物合用时需谨慎。

5.本药具有多巴胺阻滞功能,可拮抗左旋多巴等多巴胺能药物的作用,不宜合用。