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奥卡西平

奥卡西平
概述

奥卡西平(Oxcarbazepine),是卡马西平的10-酮基结构类似物,为新型抗癫痫药。药理作用与临床疗效与卡马西平相似,但易于耐受。本药和代谢物MHD能阻滞电压敏感性钠通道,稳定过度兴奋性神经细胞膜,抑制神经元重复放电,减少突触冲动传递,这些作用对防止癫痫发作,在整个大脑的扩散非常重要。此外,本药可增加钾通道传导性和调节高电位激活钙通道,有助于抑制癫痫的发作。奥卡西平口服易吸收,一次口服该药600mg后5小时达到峰值,达峰浓度为31.5μmol/L。

适应证

用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。

适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

本药的优点是没有自身诱导,可代替卡马西平,用于对后者有过敏反应者。

临床应用

口服:起始剂量可以为一天600mg(8~10mg/kg/d),分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600~2400mg之间,剂量超过2400mg/d,神经系统不良反应增加。小儿从8~10mg/kg开始,分2次服用,可逐渐增量至600mg/d。以上每日剂量均应分2次服用。

不良反应

可出现超敏反应,如皮疹,但频率比卡马西平少,二者之间存在交叉过敏。速发型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿可发生于奥卡西平的治疗中。还可发生低钠血症,服药期间应定时检查血钠。伴有心功能不全和继发心衰的患者应定期进行体重监测,以确定是否有液体潴留。罕见的不良反应包括:可能损伤心脏传导,对有心脏传导障碍的患者应该小心地监测。还可能引起胰腺炎,极其罕见。对伴随有肾损伤患者应该减少剂量。

注意事项

1.慎用于肝功能损害者、妊娠及哺乳期妇女。

2.服药期间应避免饮酒。

3.有可能引起自杀行为。

4.应逐渐减量至停药,以最大可能地避免癫痫发作频率增加。

5.本药可能降低避孕药效果,建议服用本药期间改用其他不含激素的避孕方法。

6.本药可引起头晕和嗜睡,服用本药不要驾驶车辆和操作机器。

7.目前没有充分研究本药对妊娠妇女的影响。但本药结构和卡马西平相似,后者对人有致畸作用,本药可能对人也有致畸作用。因此,只有在确定本药对胎儿的益处大于潜在危险时,孕妇才可服用。

8.本药和MHD可进入母乳,对哺乳期婴儿可能有严重不良作用,因此应根据服药对患者是否必要来决定哺乳母亲停止哺乳或停止用药。

用药禁忌

对本药及其任一成分过敏者禁用。房室传导阻滞患者禁用。

药物相互作用

1.合用时可降低卡马西平的血药浓度,奥卡西平活性代谢物MHD浓度降低达30%~40%。

2.合用时可升高苯妥英钠、苯巴比妥的血药浓度,奥卡西平活性代谢物MHD浓度降低达30%~40%。

3.合用时可抑制丙戊酸的代谢,使后者t1/2延长至59~60h。

4.非洛地平与本药合用,非洛地平AUC降低。

5.本药与维拉帕米合用,本药代谢物MHD血药浓度降低。

6.西咪替丁、红霉素和右旋丙氧酚不影响MHD的药代动力学。

7.华法林与单剂或多剂本药合用时,无明显相互作用。

8.不宜与单胺氧化酶抑制剂同时使用。