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奥美沙坦酯

奥美沙坦酯
概述

奥美沙坦酯(OlmesartanMedoxomil),是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,其作用与氯沙坦之类相似。奥美沙坦酯是一种酯类前体药,吸收过程中在胃肠道水解为其活性形式奥美沙坦。绝对生物利用度约为26%,口服制剂在1~2小时后到达血浆浓度峰值。用于治疗高血压,单次口服的降压效果可持续24小时。开始治疗2周后可出现明显降压作用,最大疗效8周内出现。

适应证

适用于高血压的治疗。

临床应用

剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日1次。对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。

无论进食与否,本药都可以服用。本药可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。

不良反应

奥美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件发生率较低。

1.大于1%的不良事件是头晕。

2.大于1%的不良事件有:背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。

3.0.5%<不良反应<1%的有:咳嗽、胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、皮疹和面部水肿等。

注意事项

1.肾动脉狭窄:有报道称:ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高,但还没有在此类患者中长期使用本药的经验。

2.肾功能损害:在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中(如严重的充分性心力衰竭患者)使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质血症、免疫性肾功能衰竭和/或死亡(罕见),在此类患者中禁止使用奥美沙坦酯治疗。

3.肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率<20ml/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。

4.血容量不足或者低钠:患者的低血压血容量不足或者低钠患者,在首次服用本药后可能会发生症状性低血压,必须在密切的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压,患者应平卧。

5.老年人用药:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(>65岁)中相似。在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。

6.肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。

7.尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。

用药禁忌

对奥美沙坦所含成分过敏者禁用。不可将本品与阿利吉仑联合用于糖尿澳门皇冠真人网站患者。孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

1.奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。在澳门皇冠受试者中合并应用地高辛或者华法林没有明显的药物相互作用,合并应用抗酸剂也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。

2.不得与阿利吉仑合用于糖尿澳门皇冠真人网站患者。避免在肾功能损害患者(肾小球滤过率<60ml/分钟)合用本药和阿利吉仑。

3.与胆汁酸螯合剂盐酸考来维仑同时服用,会降低奥美沙坦的系统暴露量和血药浓度峰值。奥美沙坦酯提前于考来维仑至少4小时服用,可降低药物相互作用。故考虑在服用盐酸考来维仑前至少4小时服用奥美沙坦。

4.据报道,锂制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(包括本品)合用时,血清锂浓度和毒性可逆性增加。合用期间监测血清锂浓度。