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丙吡胺

丙吡胺
概述

丙吡胺(Disopyramide),属Ⅰα类抗心律失常药,可延长不应期,抑制心脏兴奋的传导,作用比奎尼丁强。其电生理及血流动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有澳门皇冠真人网站态窦房结综合征或房室传导障碍者澳门皇冠真人网站情仍可加重。

适应证

用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

临床应用

口服成人常用量:首次0.2g,以后0.1~0.15g,每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。

不良反应

大多数与其抗毒蕈碱性质和剂量有关。不良反应包括口干、视物模糊、急性青光眼、排尿不尽、阳痿、便秘;严重的为尿潴留。胃肠反应较少见,包括恶心、胃胀气、腹痛。其他报道的不良反应有皮疹、低血糖、眩晕、疲乏、肌无力、头痛、尿频、失眠、抑郁。罕有精神澳门皇冠真人网站、阻塞性黄疸、肝酶活性升高、血小板减少、粒细胞减少症报道。丙吡胺可延长QT间期,诱发或加重心律失常,尤其是室性心律失常和房颤,同时心脏传导阻滞和传导干扰也会发生。其具有负性收缩力作用,可能导致心力衰竭或低血压。快速静脉注射丙吡胺可导致大量出汗和严重的心血管抑制。过量时心血管效应及抗毒蕈碱效应显著,可能出现窒息、意识丧失、自主呼吸丧失、心搏骤停。

注意事项

1.有下列情况患者应慎用:前列腺肥大;轻度心力衰竭或未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;Ⅰ度房室阻滞或室内阻滞;广泛心肌损害,如心肌澳门皇冠真人网站等;低血压;肾衰竭;肝功能受损;低钾血症及对本品过敏者。

2.首次服300mg后0.5~3小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加。

3.心肌澳门皇冠真人网站或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况。

4.剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。

5.服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本药,应先停服硫酸奎尼丁6~12小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时。

6.血液透析可清除本药,故透析后可能需加一剂药。

7.肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

8.治疗房颤或房扑时,宜先行洋地黄化,以免心室率增快。

9.用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图:QRS增宽超过25%时应停药;③心功能监测;④肝、肾功能;眼压;血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。

用药禁忌

澳门皇冠真人网站态窦房结综合征、心源性休克、II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器)、重症肌无力、尿潴留及青光眼患者禁用。

药物相互作用

1.与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。避免与负性肌力作用药物(β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂)或抑制窦房结功能药物并用。

2.中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。

3.与华法林合用时,后者抗凝作用可更明显。

4.与肝药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本药的代谢,在某些患者中本药可诱导自身的代谢。