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伯氨喹

伯氨喹
概述

伯氨喹(primaquine),与帕马喹同属8-氨基喹啉类衍生物,其抗疟作用可能与干扰疟原虫DNA合成相关。伯氨喹能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量减少。本药在体内的代谢物喹啉醌衍生物有较强氧化性,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化型谷胱甘肽,干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程,影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体,有较强的杀灭作用,为阻止复发及中断传播的有效药物。可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻断传播。对红内期虫体的作用很弱。因血中有效浓度维持时间不长,必须每日连续用药。

适应证

主要用于根治间日疟和控制疟疾传播,常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱,对恶性疟红内期则完全无效,不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响,但因需用剂量较大,已接近极量,不够安全,故也不能作为澳门皇冠真人网站因预防药应用。

临床应用

成人常用量:口服①根治间日疟:采用一次13.2mg(按磷酸伯氨喹计,相当于基质7.5mg伯氨喹),一日3次,连服7日;②用于消灭恶性疟原虫配子体时,采用一日26.4mg(相当于15mg伯氨喹),连服3日。

不良反应

1.本药毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时,易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应;少数人可出现药物热,粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。

2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本药可发生急性溶血型贫血,这种溶血反应仅限于衰老的红细胞,并能自行停止发展,一般不严重。一旦发生应停药,作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时,会引起高铁血红蛋白过多症,出现发绀、胸闷等症状,应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射,能迅速改善症状。

注意事项

肝脏、肾脏及血液系统疾患、糖尿澳门皇冠真人网站患者慎用。用药前应仔细询问有无蚕豆澳门皇冠真人网站及其他溶血性贫血的澳门皇冠真人网站史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等澳门皇冠真人网站史。用药期间应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。

用药禁忌

妊娠期妇女禁用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。

药物相互作用

1.本药作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。

2.米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢,故伯氨喹与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。

3.不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。